На заседании Медицинского исследовательского клуба при Лондонском университете Александр Флеминг, 13 сентября 1929 года впервые представил публике свое открытие - пенициллин. Его доклад «Культура пенициллина» особого слушателей не заинтересовал. Даже после опубликования статья не вызвала у медиков никакого энтузиазма.
Пенициллины обладают преимущественно бактерицидным эффектом. Они препятствуют синтезу пептидогликана, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий, а именно подавляют транспептидазную реакцию синтеза компонентов клеточной стенки. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.
Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов - β-лактамаз, разрушающих β-лактамы, - были разработаны так называемые защищенные пенициллины, включающие соединения, способные необратимо подавлять активность β-лактамаз.
Также возможен другой путь образования устойчивости - изменение характерных частей пенициллиносвязывающих белков. Поскольку пептидогликан и пенициллиносвязывающие белки отсутствуют у млекопитающих, пенициллины практически не имеют серьезных побочных эффектов. Однако у некоторых больных могут развиться аллергические реакции на пенициллин, которые проявляются в виде кожных высыпаний, отека гортани и повышения температуры, анафилактического шока.
История пенициллина началась еще в 19 веке. В 1896 году итальянский врач Гозио вывел первый в мире антибиотик, скорее всего, пенициллин, однако он не получил практического применения и был забыт. Американские ученые Альсберг и Блек в 1913 году получили из гриба рода Penicillium пенициллиновую кислоту, обладающую противомикробными свойствами. Но война прервала их исследования.
Английский ученый бактериолог Александр Флеминг в 1928 году провел обычный опыт исследования защиты организма человека от инфекционных заболеваний. В результате совершенно случайно он вывел, что обычная плесень синтезирует вещество, уничтожающее возбудители инфекции, и обнаружил молекулу, которую назвал пенициллином.
На заседании Медицинского исследовательского клуба при Лондонском университете Александр Флеминг 14 сентября 1929 года впервые явил публике свое открытие - пенициллин. Доклад Флеминга «Культура пенициллина» особого интереса у слушателей не вызвал. Даже после опубликования статья не вызвала у медиков никакого энтузиазма.
Пенициллин оказался очень нестойким веществом. Он разрушался уже при кратковременном хранении. В 1930-х годах ученые пытались улучшить эффективность пенициллина, но только в 1938 году ученые Оксфордского университета Говард Флори и Эрнст Чейн выделили чистую форму пенициллина.
Из-за больших потребностей в лекарственных средствах в период Второй мировой войны уже в 1943 году началось производство этого антибиотика в больших масштабах. А в 1945 году Флеминг, Флори и Чейн получили Нобелевскую премию за свое открытие.
В Советском Союзе выпуск пенициллина был налажен в промышленных масштабах также во время Второй мировой войны. В 1944 году его первые порции поступили в госпитали и на фронт. Пенициллин стал незаменимым лекарством и спас жизни многим людям.